Crestor, rosuvastatin kalsiyumunun ticari adıdır – bu ilaç statin (HMG-CoA redüktaz inhibitörü) sınıfına aittir.
Doktorlar, kötü HDL kolesterolü (“kötü” kolesterol) düşürmek, iyi HDL kolesterolü (“iyi” kolesterol) artırmak ve trigliserit seviyelerini azaltmak için Crestor ilacını reçete eder. Bu ilaç aynı zamanda aterosklerozun ilerlemesini yavaşlatmak, kalp krizi ve inme riskini azaltmak ve yüksek kardiovasküler risk taşıyan kişilerde belirli kardiyovasküler prosedürlere duyulan ihtiyacı azaltmak için de kullanılır.
Rosuvastatin, en güçlü statin ilaçlardan biri olarak kabul edilmektedir. Klinik çalışmalar, yüksek yoğunlukta rosuvastatin tedavisinin LDL kolesterolü günlük doza bağlı olarak yaklaşık %50 ile %63 oranında azaltabileceğini göstermiştir.
Crestor (rosuvastatin) ilacı nasıl çalışır?
Karaciğerimiz, 3-hidroksi-3-metilglutaril Koenzim A (HMG-CoA) redüktaz adı verilen bir enzim aracılığıyla kolesterol üretir.
Rosuvastatin bu enzimi engeller ve böylece karaciğer hücreleri içindeki kolesterol üretimini azaltır. Karaciğer kolesterol seviyesi düştüğünde, karaciğer yüzeyinde daha fazla LDL reseptörü üretmeye başlar. Bu ek reseptörler, kan dolaşımından daha fazla LDL kolesterolü temizler.
Birçok faydalı etki aynı anda oluşur: LDL kolesterol ve trigliserit seviyelerinde azalma, HDL kolesterolde ılımlı bir artış, kolesterol plakalarının stabilizasyonu, kan damarları içinde iltihaplanmanın azalması ve kan damarı tıkanıklığı riskinin düşmesi.
Genellikle kolesterol seviyesi, ilaç almaya başladıktan iki ila dört hafta içinde azalır.
Crestor (rosuvastatin) ilacının yan etkileri
Crestor’un yaygın yan etkileri şunlardır:
- Ağrı (miyalji)
- Baş ağrısı
- Karın ağrısı
- Kabızlık
- Mide bulantısı
- Baş dönmesi
- Yorgunluk
- Eklemlerde ağrı
- Karaciğer enzimlerinde artış
- İdrarda protein (genellikle geçici)
- İdrarda kan (nadir)
- Kan şekerinde hafif artış.
Nadir ancak ciddi yan etkileri şunlardır:
- Miyopati
- Rabdomiyoliz
- Karaciğer hasarı
- Yeni başlangıçlı diabetes mellitus
- Alerjik reaksiyonlar
- Bağışıklık sisteminin aracılık ettiği nekrotizan miyopati
- Hafıza sorunları veya kafa karışıklığı (nadir)
- Ağır cilt reaksiyonları (çok nadir).
Aşağıda yan etkilerini açıklıyoruz ve bunlardan nasıl kaçınabileceğinizi veya azaltabileceğinizi anlatıyoruz.
1. Kas ağrısı
Kas ağrısı, statin ilaçlarının en sık bildirilmiş yan etkisidir.
Neden, rosuvastatin’in kolesterol sentez yolunu paylaşan bileşiklerin üretimini (koenzim Q10 dahil) azaltması olabilir. Düşük CoQ10 konsantrasyonları, kas hücrelerinde enerji üretimini azaltabilir.
Araştırmacılar ayrıca statin ilaçlarının kas hücre zarları, kalsiyum düzenlemesi ve mitokondri fonksiyonunu etkileyebileceğini düşünmektedir.
Crestor (rosuvastatin) ilacını alan insanların yaklaşık %10’u kas ağrısı yaşar. Bu yan etkiyi önlemek için yalnızca reçete edilen dozu almalı, rosuvastatin ile etkileşime girebilecek gereksiz ilaçlar almaktan kaçınmalı, yeterince su içmeli, alkol alımını sınırlamalı ve kas ağrısı yaşarsanız doktorunuza derhal bildirmelisiniz. Doktorunuza daha düşük bir doz alıp almayacağınızı veya başka bir statin ilacına geçiş yapıp yapamayacağınızı sorun.
Çoğu hafif kas ağrısı vakası, dozun azaltılması veya ilaç değiştirilmesiyle düzelmektedir.
2. Miyopati ve rabdomiyoliz
Miyopati, yükselmiş kreatin kinaz (CK) ile birlikte görülen kas yaralanmasıdır. Rabdomiyoliz, böbreklere zarar verebilen şiddetli bir kas yıkımı formudur.
Şiddetli kas yaralanmasının, derin mitokondri işlev bozukluğu ve kas hücre bütünlüğünün bozulmasından kaynaklandığı görünmektedir. Hasar görmüş kas lifleri, kan dolaşımına proteinler, elektrolitler ve miyoglobini salar.
Büyük miktarda miyoglobin, böbrek tübüllerini tıkayabilir ve akut böbrek hasarına neden olabilir.
Şanslıyız ki, şiddetli kas yaralanması nadirdir. Crestor ilacını kullananların %0.1 ila %0.2’sinde miyopati meydana gelir; rabdomiyoliz ise her yıl yaklaşık 100.000 ila 2 vakada görülmektedir.
Ancak, risk yüksek doz alan kişilerde, özellikle 40 mg gibi yüksek dozlarda, yaşlı bireylerde, böbrek hastalığı olan ya da tedavi edilmeyen hipotiroidisi olan kişilerde ve Crestor ile etkileşime girebilecek belirli ilaçları alanlarda yüksektir.
3. Baş ağrısı
Araştırmacılar, kan damarı işlevindeki hafif değişikliklerin veya değişmiş kolesterol metabolizmasına geçici adaptasyonun baş ağrısına neden olabileceğine inanıyor.
Crestor (rosuvastatin) ilacını kullanan insanların yaklaşık %5’i baş ağrısı yaşar.
Baş ağrısını azaltmak için:
- Yeterince su için
- Yeterli uyku alın
- Alkol alımını sınırlayın
- Gerekirse ve doktorunuz izin veriyorsa ağrı kesici ilaç alın.
Baş ağrıları genellikle 3-4 hafta içinde geçer.
4. Sindirim problemleri
Crestor ilacını alan insanların yaklaşık %3’ü karın ağrısı, mide bulantısı, kabızlık veya hazımsızlık gibi sindirim semptomları yaşar.
Rosuvastatin karaciğerde ve sindirim sisteminde işlenir. Safra asidi metabolizmasındaki ve sindirim fonksiyonlarındaki değişiklikler, sindirim sistemini geçici olarak tahriş edebilir.
İlaçları her gün aynı anda alın, yeterince sıvı tüketin, bol miktarda diyet lifi yiyin ve sindirim rahatsızlığı yaşarsanız çok büyük yağlı yemeklerden kaçının.
Çoğu sindirim semptomu, vücudunuz ilaca uyum sağladığında geçer.
5. Yükselmiş karaciğer enzimleri
Karaciğer, rosuvastatin aktivitesinin ana yeridir.
İlaç kullanan küçük bir yüzde, karaciğer hücreleri geçici olarak tahriş olur ve bu da ALT ve AST seviyelerinde artışa neden olur.
Karaciğer enzimlerinde normal aralığın üst limitinin üç katından daha fazla sürekli yükseliş, Crestor (rosuvastatin) ilacını alanların yaklaşık %0.5 ila %2’sinde görülmektedir.
Rosuvastatin’e bağlı gerçek karaciğer yetmezliği son derece nadirdir.
Aşırı alkol tüketiminden kaçının zira alkol karaciğere stres artırabilir.
6. Yükselmiş kan şekeri ve diabetes
Statin ilaçlarının, insülin duyarlılığını hafifçe azalttığı ve bazı insanlar için insülin salgısını ılımlı bir şekilde bozabileceği görünmektedir.
Bu yan etkiye rağmen, genelde kardiyovasküler faydalar diabetes riskini gölgede bırakır.
Bu risk düşüktür. Araştırmacılar, rosuvastatin ile tedavi edilen her 255 kişiden 1’inin dört yıl içinde diabetes gelişeceğini tahmin etmektedir.
Bu riski azaltmak için sağlıklı bir yaşam tarzına sahip olmalı, düzenli egzersiz yapmalı, sağlıklı bir kiloyu korumalı, rafine karbonhidratları sınırlamalısınız. Prediabetes varsa kan şekerinizi izleyin; düzenli takip randevularına katılın.
7. İdrarda protein
Rosuvastatin zaman zaman idrarda proteinin görünmesine neden olabilir.
Proteinüri, Crestor ilacını alanların yaklaşık %1 ila %3’ünde, özellikle yüksek dozlar alındığında görülmektedir.
Araştırmacılar, çoğu durumda nedenin, ilacın kalıcı böbrek hasarına neden olmamakla birlikte, böbrek tübüllerindeki protein işlemindeki geçici değişikliklerin olduğunu düşünmektedir.
Çoğu vaka tedavi olmaksızın düzelir ve ilerleyici böbrek hastalığını göstermez.
8. Alerjik reaksiyonlar
Nadir durumlarda, bağışıklık sistemi rosuvastatini yabancı bir madde olarak yanlış tanır ve alerjik bir yanıt tetikler.
Yüzde şişlik, dilde şişlik, nefes almakta zorluk veya şiddetli cilt döküntüleri yaşarsanız, ilacı derhal kullanmayı bırakmalı ve acil tıbbi yardım almalısınız.
9. Hafıza sorunları ve kafa karışıklığı
Bazı insanlar, statin ilaçlarını alırken geçici hafıza kaybı veya kafa karışıklığı bildirmiştir.
Araştırmacılar, kolesterolün sinir hücre zarlarında önemli bir rol oynadığını ve beyin kolesterol metabolizmasındaki küçük değişikliklerin bazı insanlarda bilişsel fonksiyonu etkileyebileceğini düşünmektedir.
Elde edilen kanıtlar, statin ilaçlarının bilişsel yan etkilerinin nadir olduğunu göstermektedir. Bildirilen vakaların çoğu ilaç kesildikten sonra iyileşmektedir.
10. Bağışıklık sistemi aracılığı ile nekrotizan miyopati
Bu nadir otoimmün hastalık, statine bağlı sıradan kas ağrısından farklıdır çünkü semptomlar ilaç kesildikten sonra devam eder.
Hassas bireylerde bağışıklık sistemi, HMG-CoA redüktazına karşı antikor üretir ve bu da devam eden kas iltihabına yol açar.
Bağışıklık sistemi aracılığı ile nekrotizan miyopati, statin tedavisi gören her 100.000 kişide 2-3 kişide görülmektedir.
Rosuvastatin ilaç alımı sonrasında kalıcı kas zayıflığı, bir uzman tarafından hızlı bir değerlendirme gerektirir. Bu yan etki genellikle yalnızca rosuvastatin ilacının kesilmesi ile değil, immünsüpresif ilaçlar ile tedavi edilmektedir.
Kimler Crestor (rosuvastatin) ilacı kullanmamalıdır? Alternatif ilaçlar nelerdir?
Crestor ilacı, aşağıdaki gruplar için kullanılmamalıdır, ancak bir uzman faydaların risklerden fazla olduğuna karar verirse, kullanılabilir.
1. Aktif karaciğer hastalığı olan kişiler
Rosuvastatin ağırlıklı olarak karaciğerde işlenir ve aktif karaciğer hastalığı karaciğer hasarı riskini artırır.
Bu kişiler için alternatif ilaçlar şunlar olabilir:
- Ezetimib. Bu ilaç, bağırsak kolesterol emilimini azaltır ve statin ilaçlarına kıyasla karaciğere minimum etki eder.
- PCSK9 inhibitörü ilaçlar (örneğin alirokumab veya evolokumab). Bunlar, LDL kolesterolü önemli ölçüde azaltır ve karaciğerle ilgili endişeler nedeniyle statin ilaçları alamayan birçok kişi için uygundur.
2. Hamile kadınlar
Statinler, kolesterol sentezini etkileyebilir. Kolesterol, normal fetal gelişim için gereklidir.
Hamilelikte genellikle ilaç bırakılır. Seçilmiş yüksek riskli kadınlar için kolesterol tedavisi gerekmekte ise, kan dolaşımına emilmeyen bir safra asidi bağlayıcı ilaç olan kolestiramin düşünülebilir, ancak uzman gözetimi şarttır.
3. Emziren kadınlar
Rosuvastatin’in süt yoluyla klinik olarak önemli miktarda geçip geçmediği bilinmemektedir ve kolesterol, bebek gelişimi için önemlidir.
Doktorlar genellikle statin tedavisinin emzirme sona erene kadar ertelenmesini önerir. Eğer lipid düşürücü tedavi geciktirilemiyorsa, annelerin kardiyovasküler faydaları ile bebeklerin risklerini tartmak için uzman danışmanlığı gereklidir.
4. Önceki ciddi statin ilişkili kas yaralanmaları olan kişiler
Rabdomiyoliz veya bağışıklık sisteminin aracılık ettiği nekrotizan miyopati geçiren kişiler, tekrarlayan kas komplikasyonları riski taşımaktadır.
Bu kişiler için alternatif ilaçlar şunlar olabilir:
- Ezetimib
- PCSK9 inhibitörü ilaçlar
- Inclisiran
- Bempedoik asit.
Bu ilaçlar, iskelet kasında HMG-CoA redüktaz inhibitörlüğü içermeyen mekanizmalarla LDL kolesterolü düşürmektedir.
5. Rosuvastatin’e karşı ciddi hipersensitivitesi olan kişiler
Anaflaksi veya başka bir ciddi alerjik reaksiyon geçiren hastalar, rosuvastatin ilacını bir daha almamalıdır.
Bu kişiler için, kardiyovasküler risk, LDL-kolesterol hedefleri ve diğer tıbbi durumlara bağlı olarak, ezetimib, PCSK9 inhibitörü ilaçlar, bempedoik asit veya safra asidi bağlayıcı ilaçlar gibi alternatif lipid düşürücü tedaviler uygun olabilir.
Crestor (rosuvastatin), LDL kolesterolü düşürmek ve kalp krizi ve inme önlemek için en etkili statin ilaçlardan biridir. Çoğu insan bu ilacı iyi tolere eder ve baş ağrısı, hafif sindirim semptomları veya kas ağrısı gibi yaygın yan etkiler yönetilebilir. Rabdomiyoliz, belirgin karaciğer hasarı, şiddetli alerjik reaksiyonlar ve bağışıklık sistemi aracılığı ile nekrotizan miyopati gibi ciddi advers reaksiyonlar nadirdir ancak acil tıbbi müdahale gerektirir.
