Dabigatran eteksilat, doktorların kan pıhtılarını önlemek ve tedavi etmek için reçete ettiği bir ağızdan alınan antikoagülan ilaçtır.
Dabigatran eteksilat, Pradaxa ticari adıyla da satılmaktadır. Klinik uzmanlar, dabigatranı, kapakçık hastalığı olmayan atriyal fibrilasyon hastalarında inme ve sistemik emboli riskini azaltmak, akut derin ven trombozu ve pulmoner embolizmi tedavi etmek ve başlangıç tedavi döneminden sonra tekrar eden venöz tromboemboli riskini azaltmak için kullanmaktadır. Klinik denemeler, dabigatranın, warfarin ile karşılaştırıldığında hemorajik inme riskini azalttığını ve atriyal fibrilasyon tedavisinde etkili inme önleme sağladığını göstermiştir.
Pradaxa (dabigatran) ilacının etki mekanizması
Dabigatran, vücudumuzun aktif dabigatrana dönüştürdüğü bir prodruktur. Aktif dabigatran, trombin molekülünün aktif bölgesine geri dönüşümlü ve rekabetçi olarak bağlanır. Dabigatran trombini bloke ederek, trombinin fibrinojeni fibrine dönüştürmesini ve trombositleri aktive etmesini önler. Dabigatran, serbest trombini ve fibrin ile bağlı trombini inhibe ettiği için pıhtı oluşumunu azaltır ve fibrinolizi de etkileyebilir.
Dabigatran (Pradaxa) ilacının yan etkileri
Dabigatranın yan etkileri şunlardır:
- Kanama (büyük kanama, intrakranyal kanama, gastrointestinal kanama)
- Gastrointestinal rahatsızlık ve dispepsi (hazımsızlık, bulantı, karın ağrısı)
- Kanamaya bağlı anemi
- Karaciğer enzimlerinde artış (nadir)
- Myokardiyal iskemiyi belirten bulgu (bazı denemelerde küçük bir artış gözlemlenmiştir)
- Thrombositopeni ve mukozal membranlardan hafif kanama (burun kanamaları, diş eti kanaması)
Şimdi, yan etkileri açıklayacağız ve bunları nasıl önleyebileceğinize dair rehberlik edeceğiz.
1. Kanama (büyük kanama, intrakranyal kanama, gastrointestinal kanama)
Dabigatran (Pradaxa), trombin aktivitesini azaltır. Trombin, kan pıhtılaşmasında ve damar yaralanması sonrası pıhtı stabilizasyonunda önemli bir rol oynar. Dabigatran ilacını aldığınızda, kanınız pıhtı oluşturamaz veya pıhtıları stabil hale getiremez. Bu etki, zarar görmüş bir kan damarının kanamaya devam etme veya gastrointestinal sistemde küçük bir lezyonun daha fazla kanama riski bulmasını artırır.
Randomize RE-LY denemesinde, günde iki kez 150 miligram dabigatran alan kişilerin yaklaşık %3,47’si bir yıl içinde büyük bir kanama olayı yaşadı; warfarin için bu oran yıllık %3,58 idi. Günde iki kez 150 miligram dabigatran alan kişilerin yaklaşık %0,22’si bir yıl içinde intrakranyal kanama yaşadı; warfarin için bu oran yıllık %0,77 idi. Günde iki kez 150 miligram dabigatranla gastrointestinal büyük kanama, warfarin ile daha yaygındır (yıllık yaklaşık %1,59’a karşı %1,05). Bu denemedeki dabigatranın ilaç bırakma oranı daha yüksekti: 150 miligram dabigatran için yaklaşık %21, warfarin için %16. Kanama ve gastrointestinal olaylar, ilaç bırakmanın en sık nedenleriydi.
Kanama riskini azaltmak için:
- Doktorunuza aldığınız tüm ilaçları, özellikle nonsteroidal anti-inflamatuar ilaçlar, aspirin, diğer kan sulandırıcılar, seçici serotonin geri alım inhibitörü ilaçları veya kanama riskini artıran herhangi bir ilacı bildirin. Dabigatranın bu ilaçlarla bir araya gelmesi kanama riskini artırır.
- İlaç almaya başlamadan önce böbrek fonksiyonunuzu kontrol ettirin ve düzenli aralıklarla izleyin. Çünkü böbrek, çoğu dabigatranı atar, böbrek fonksiyonundaki azalma, kandaki dabigatran seviyesini artırır ve kanama riskini yükseltir. Düşük böbrek fonksiyonu olan kişilerde doz ayarlaması veya dabigatranı kullanmaktan kaçınılması gereklidir. İzleme ve dozlama için reçete eden doktorunuzun talimatlarına uyun.
- Mide ülseri veya önceki gastrointestinal kanama öykünüz varsa, koruyucu önlemleri tartışın. Doktorunuz, Helicobacter pylori enfeksiyonunu test edebilir ve tedavi edebilir ve uygun olduğunda mide koruması için proton pompa inhibitörü kullanmayı düşünebilir. Gözlemsel çalışmalar, proton pompa inhibitörlerinin antikoagüle hastalarda üst gastrointestinal kanama riskini azaltabileceğini göstermektedir.
- Eğer bir cerrahi işlem, diş tedavisi veya invaziv bir prosedür geçiriyorsanız, dabigatran kullandığınızı klinisyeninize bildirin. Doktorunuz, böbrek fonksiyonunuza ve işlemin kanama riskine göre ilacı ne kadar saat veya gün bırakmanız gerektiği konusunda sizi bilgilendirecektir. Dabigatran ilacını kendi başınıza durdurmayın çünkü ani durdurma trombotik riski artırabilir.
- Dabigatran için özel bir antidot olduğunu bilin. Idarucizumab, dabigatrana bağlanan ve acil durumlarda kontrolsüz kanama veya acil cerrahi için antikoagülan etkisini geri döndüren intravenöz bir antikor fragmentidir. Hastaneler genellikle bu durumlar için idarucizumabı bulundururlar.
2. Gastrointestinal rahatsızlık ve dispepsi (hazımsızlık)
Dabigatran kapsül çekirdekleri, emilimi desteklemek için tartarik asit içerir ve bu düşük pH’li mikro ortam bazı kişilerde özofagus ve mideyi tahriş edebilir. Formülasyon ve ilacın mukozal hemostaz üzerindeki etkisi, dispepsi veya reflü benzeri belirtiler yaşamanızın sebebidir.
Dispepsi, dabigatran ilaç alan kişilerin yaklaşık %9’unda görülmektedir.
Bu yan etkiyi azaltmak için:
- Kapsülü bir bardak dolusu su ile birlikte alın ve eğer doktorunuz izin veriyorsa yemekle birlikte dabigatran almayı düşünün. Yemek, mide tahrişini azaltabilir.
- Kapsülü ezmeyin, çiğnemeyin veya açmayın. Tahıllardan kaynaklanan tahrişten kaçınmak için kapsülü bütün yutun. Eğer kapsül yutamıyorsanız, doktorunuzla konuşun.
- Eğer dispepsi devam ederse, doktorunuz bir proton pompa inhibitörü veya bir histamin H2 blokörü kullanmayı deneyebilirken kanama ve etkileşim risklerini de değerlendirecektir. Gerektiğinde Helicobacter pylori test edilip tedavi edilmelidir.
3. Anemi ve hafif kanama (burun kanamaları, diş eti kanamaları)
Sürekli kan kaybı hemoglobini yavaş yavaş düşürebilir. Bu etki, dabigatranın neden olduğu pıhtılaşma bozukluğu ve küçük, tekrarlayan mukozal kanamalar sonucudur.
Hafif kanama olayları (örneğin, burun kanamaları ve diş eti kanamaları) büyük kanamalardan daha sık görülmektedir. Eğer dikkate değer veya sürekli bir kan kaybı yaşarsanız, doktorlar hemoglobininizi kontrol edecek ve nedeni tedavi edilene kadar antikoagülasyonu durdurmayı düşünecektir.
4. Alerjik reaksiyon ve karaciğer enzimlerinde yükselme
Birçok ilaçta olduğu gibi, dabigatran, nadir durumlarda bağışıklık aracılı alerjik reaksiyon veya idiosinkratik karaciğer hasarını tetikleyebilir.
Deri döküntüsü, kaşıntı ve karaciğer enzimlerinde yükseklik bildirilmiştir.
Yapmanız gerekenler:
- Ağır bir alerjik reaksiyon belirtisi (yüz veya dil şişmesi, nefes almakta zorluk veya göğüste sıkışma gibi) yaşıyorsanız, ilacı durdurun ve acil tıbbi yardım alın.
- Yeni, açıklanamayan sarılık, şiddetli karın ağrısı veya ısrarcı bulantı bildiriniz; doktorunuz karaciğer testlerinizi kontrol edecek ve dabigatranı durdurup durdurmama kararı verecektir.
5. Denemelerde miyokardiyal iskemik sinyali
RE-LY denemesinde, dabigatran kullanan kişilerin kalp krizi veya diğer ciddi kalp sorunları geçirme olasılığı, warfarin kullananlardan biraz daha yüksekti. Bu olayların gerçek sayısı azdı ve uzmanlar bu farkın ne kadar önemli olduğunu hala tartışıyorlar.
Genel olarak, dabigatran inme ve beyin kanaması riskini azaltmada daha iyiydi. Doktorlar, bir ilacı seçerken bu yararları, kişinin kalp hastalığı riskine karşı değerlendirirler.
Eğer şu anda koroner arter hastalığınız varsa veya yakın zamanda kalp krizi veya akut koroner sendrom geçirdiyseniz, hangi kan sulandırıcının sizin için en uygun olduğunu doktorunuzla konuşun. Doğru seçim, kişisel kalp riskinize bağlıdır.
Kısacası, Pradaxa (dabigatran), intrakranyal kanamayı azaltan ve atriyal fibrilasyonda inme önleyen etkili bir ağızdan alınan antikoagülan ilaçtır, ancak genel olarak kanama riskini artırmakta ve bazı kişilerde özellikle gastrointestinal kanamayı artırmaktadır. Siz ve doktorunuz, pıhtılaşmayı önlemenin yararını, tıbbi geçmişinize, böbrek fonksiyonunuza ve almakta olduğunuz diğer ilaçlara uygulanan kanama riskine karşı dengelemelisiniz. Eğer dabigatran sizin için uygun değilse, güvenli alternatifler mevcuttur ve doktorunuz bunları sizinle tartışacaktır.
